桔梗活性成分抗氧化作用的研究进展

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刘倩，张楠楠，唐晓光 .桔梗活性成分抗氧化作用的研究进展[J].农产品加工，2025（21）：94-98,103.

基金项目

摘   要

桔梗是一种药食同源植物，具有较高的经济价值，其含有丰富的皂苷、多糖、多酚等活性成分。现代药理学研究发现，桔梗具有抗氧化作用。对桔梗主要活性成分的抗氧化作用研究进行全面综述，并对其研究现状及前景进行总结和展望，为桔梗的深入研究和相关资源的开发利用提供参考。

关 键 词

桔梗；抗氧化；皂苷；多糖；多酚

正   文

0   引言

桔梗[Platycodon grandiflorum（Jacq.）A.DC.]是桔梗科多年生草本植物，其干燥根为传统中药桔梗。桔梗不仅具有悠久的药用历史，其食用价值也受到广泛关注，是一种药食同源植物。桔梗的产地主要分布于中国、朝鲜、俄罗斯等，内蒙古赤峰地区是我国国内最大产区，桔梗也被列为“蒙十味”之一。现代药理学研究发现，桔梗具有抗氧化、抗炎和降血糖等多种作用，其中桔梗的抗氧化活性受到越来越多的关注^[1-4]。氧化应激是生物体内氧化和抗氧化系统失衡所导致的生物学过程，持续的氧化应激是造成细胞损伤的诱因，其与各种疾病的发生、发展关系密切^[5]。对桔梗抗氧化功效的研究有利于提高桔梗的开发和应用前景。因此，通过对国内外有关桔梗主要活性成分（皂苷类、多糖类和多酚类）抗氧化作用的研究进行综述，以期为桔梗资源的综合利用和相关功能性产品的开发提供参考。

1   桔梗皂苷

皂苷是一类糖苷化合物，其苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物。桔梗皂苷是桔梗的特征性活性成分，在关于桔梗活性成分的相关研究中以桔梗皂苷最为广泛和深入。

1.1   桔梗总皂苷

在肝脏损伤研究方面，LEE K J等人^[6]在叔丁基过氧化氢诱导大鼠和大鼠原代肝细胞建立的肝损伤试验模型中通过研究发现，在细胞模型中桔梗总皂苷可显著抑制丙二醛（MDA）和活性氧（ROS）的水平，上调谷胱甘肽（GSH）的水平；在动物模型中桔梗总皂苷显著抑制了大鼠肝脏中MDA的生成，上调了GSH的水平；此外，体外1,1 -二苯基- 2 -三硝基苯肼（DPPH）自由基清除试验结果也表明桔梗总皂苷具有抗氧化活性。KHANAL T等人^[7]利用乙醇建立小鼠急性酒精性肝损伤模型，通过试验检测发现，桔梗总皂苷可显著抑制乙醇诱导的小鼠肝脏中硫代巴比妥酸反应物（TBARS）含量的上升，恢复被抑制的GSH水平。CHOI J H等人^[8]在高脂饮食诱导的大鼠非酒精性肝炎模型中研究发现，桔梗总皂苷可显著抑制高脂饮食诱导的大鼠肝脏中TBARS含量的上升。这些研究结果表明，桔梗总皂苷对肝损伤中的氧化应激具有抵抗作用。

在肺损伤的相关研究中，CHOI J H等人^[9]在丙烯醛诱导人肺癌细胞（A549）建立的肺损伤细胞模型中研究发现，桔梗总皂苷可显著抑制丙烯醛诱导的ROS含量增加。王笑英等人^[10]在博来霉素法建立的肺纤维化大鼠模型中通过试验验证，桔梗总皂苷给药降低了大鼠肺组织中MDA的水平，上调了超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的水平。董双勇等人^[11]在脂多糖（LPS）诱导建立的急性肺损伤大鼠模型中，通过试验检测发现，桔梗总皂苷给药组中大鼠肺组织的SOD和GSH-Px水平与模型组相比显著上升，MDA水平显著下降。这些研究结果验证了桔梗总皂苷对肺损伤中氧化应激的抵抗作用。

除此之外，在其他器官损伤的研究中桔梗总皂苷的抗氧化作用也被陆续报道。KIM J Y等人^[12]在人血管内皮细胞（ECV304）黏附分子表达的研究中发现，桔梗总皂苷可显著抑制TNF-α诱导的内皮细胞中ROS生成。LENG J等人^[13]在小鼠阴囊热应激损伤模型中探究桔梗总皂苷的作用，试验结果表明，桔梗总皂苷显著逆转了热应激导致的MDA水平上调，GSH和SOD水平下调。JI Y J等人^[14]利用5XFAD小鼠和β -淀粉样蛋白诱导小鼠海马神经元细胞（HT- 22）分别建立了阿尔兹海默症动物和细胞模型，在这些试验中通过研究发现，桔梗总皂苷处理后细胞模型中ROS的生成被显著抑制，动物模型中小鼠脑组织内4 -羟基壬烯酸（4-HNE）的水平显著下降。SHEN Q等人^[15]在探究桔梗总皂苷对肠道损伤作用的研究中发现，在顺铂诱导建立的小鼠肠道损伤模型中，桔梗总皂苷可显著上调损伤肠组织中SOD的水平，抑制MDA的生成。孙萍等人^[16]在用尿酸钠建立的小鼠急性痛风性关节炎模型中通过试验检测发现，与模型组相比，桔梗总皂苷给药组小鼠血清中MDA的水平显著下降，SOD和GSH-Px的水平显著上升。

除了以上这些在细胞或动物模型中开展的试验研究，还有研究团队分别采用DPPH自由基清除试验，就桔梗总皂苷的体外抗氧化活性进行探究，但结果存在一定差异。李彦灵等人^[17]通过DPPH试验以维C为阳性对照检测桔梗总皂苷的抗氧化性，结果显示，桔梗总皂苷质量浓度为31.2 μg/mL时，清除率达到91.2%，接近维C的自由基清除率。劳军等人^[18]报道的试验结果为桔梗总皂苷质量浓度75 mg/mL时抗氧化作用达到最强，自由基清除率达到83.7%。LEE K J等人^[6]的研究结果表明，桔梗总皂苷在质量浓度为1 μg/mL时，DPPH自由基的清除率为（88.3±9.2）%。这些差异可能与提取桔梗总皂苷的原料产地不同有关，桔梗总皂苷是混合物，不同产地桔梗中提取的总皂苷具体成分组成并不相同，如桔梗皂苷D的含量^[19]，这也是桔梗总皂苷生物学活性相关研究的局限性之一。

1.2   桔梗皂苷D

桔梗皂苷D是桔梗总皂苷中的主要单体皂苷成分，常被用作桔梗药材和相关制剂质量控制的指标，也是目前研究最多的桔梗皂苷单体。在肾损伤的相关研究中，KIM T W等人^[20]在顺铂诱导建立的小鼠肾损伤模型中通过试验检测发现，与模型组相比桔梗皂苷D给药显著上调了小鼠肾组织中GSH、GSH-Px和SOD的水平，下调了TBARS和一氧化氮（NO）水平。与之类似，HU J N等人^[21]利用顺铂诱导人胚肾细胞（HEK-293）建立了肾损伤细胞模型，通过试验检测发现，桔梗皂苷D可显著逆转损伤细胞中上升的ROS和MDA水平，以及下降的GSH、SOD和过氧化氢酶（CAT）水平。吴浩等人^[22]在糖尿病肾损伤大鼠模型中研究发现，桔梗皂苷D给药组的大鼠肾组织中MDA含量显著下降，SOD和GSH-Px水平上升。王琼等人^[23]通过夹闭大鼠双侧肾蒂来建立肾缺血/再灌注损伤模型，以探究桔梗皂苷D的作用。研究结果显示，与模型组相比较给药组大鼠肾组织内MDA水平显著下降，SOD和GSH-Px水平显著升高。这些研究结果说明桔梗皂苷D对肾损伤中的氧化应激具有抵抗作用。

在肝损伤相关研究中，KIM T W等人^[24]在通过结扎胆管建立的小鼠胆汁淤积性肝损伤模型中探究桔梗皂苷D的作用，试验结果显示，与模型组相比，给药组的GSH和SOD水平显著上升，TBARS和NO水平显著下降。LI W等人^[25]在乙醇诱导的小鼠急性酒精性肝损伤模型中研究发现，桔梗皂苷D可恢复乙醇诱导的MDA水平上升，以及CAT、SOD和GSH- Px水平下降。FU C L等人^[26]在对乙酰氨基酚诱导建立的小鼠肝损伤模型中研究发现，与模型组相比较，给药组的GSH水平显著上升，MDA水平显著下降。WU J T等人^[27]在乙醇诱导的小鼠酒精性脂肪肝模型中探究桔梗皂苷D的作用，试验结果显示，给药组的ROS和MDA水平显著下降，SOD和GSH-Px水平显著上升。WEI X等人^[28]用棕榈酸诱导小鼠肝细胞（AML-12）建立非酒精性脂肪肝细胞模型以探究桔梗皂苷D的作用，试验结果显示，给药后肝细胞的ROS生成被显著抑制。这些研究结果说明桔梗皂苷D对肝损伤中的氧化应激具有抵抗作用。

在肺损伤相关研究中，LI W等人^[29]利用LPS诱导人肺上皮细胞（BEAS-2B）建立了肺炎细胞模型，以探究桔梗皂苷D的作用，试验结果显示，与模型组相比，给药组ROS和MDA的水平显著降低，GSH水平显著上升。裴彩霞等人^[30]利用LPS诱导建立了大鼠急性肺损伤模型，对桔梗皂苷D的作用展开研究，试验结果显示，与模型组相比，给药组MDA和髓过氧化物酶（MPO）的水平显著下降，CAT、GSH和GSH-Px的水平显著上升。

在神经损伤相关研究中，ZHANG J等人^[31]在β -淀粉样蛋白诱导小鼠小胶质细胞（BV-2）建立的阿尔兹海默症细胞模型中研究发现，桔梗皂苷D降低了损伤细胞中ROS和MDA的产生，上调了SOD水平。此外，也有研究者采用冈田酸诱导HT-22细胞建立的阿尔兹海默症细胞模型探究桔梗皂苷D的作用，结果表明，与模型组相比，给药组的ROS和MDA水平显著下降，SOD和CAT水平显著上升^[32]。

在其他方面的研究中，桔梗皂苷D的抗氧化活性也被不断报道。王茂山等人^[33]在利用低密度脂蛋白诱导建立的人静脉内皮细胞氧化损伤模型中研究发现，桔梗皂苷D可显著提高损伤细胞的NO水平，下调MDA水平。CHOI Y H^[34]通过研究发现，桔梗皂苷D可抑制过氧化氢诱导小鼠成肌细胞（C2C12）中ROS的生成。SHI C Y等人^[35]利用过氧化氢诱导人胚肺2倍体细胞（2BS）建立了细胞衰老模型来探究桔梗皂苷D的作用，试验结果显示，给药后过氧化氢诱导的ROS、4-HNE和MDA水平上升被显著抑制。QIAO Y等人^[36]在利用链脲佐菌素诱导大鼠胰岛细胞瘤细胞（INS-1）建立的胰腺损伤细胞模型中研究发现，与模型组相比，桔梗皂苷D给药组的ROS水平显著下降，SOD水平显著上升。以上这些研究表明，桔梗皂苷D具有广泛的抗氧化活性。

1.3   桔梗皂苷E

桔梗皂苷E是桔梗总皂苷中的一种单体成分，有研究对不同产地桔梗中的含量进行评价，认为其可作为河南产地的标志性成分^[37]。在抗氧活性的研究方面，RYU C S等人^[38]利用总氧自由基清除能力（TOSC）检测试验对多种桔梗活性成分的抗氧化作用进行评价，试验结果显示，桔梗皂苷E具有抗氧化活性，但其水平较桔梗皂苷D弱。XU S S等人^[39]在利用IL-13诱导BEAS-2B细胞建立的哮喘细胞模型中研究发现，与模型组相比，桔梗皂苷E给药组的ROS和MDA水平显著下降，SOD水平显著上升。综合目前的研究现状而言，虽然桔梗皂苷E已显示出抗氧化潜力，但对其抗氧化活性的探究尚浅，仍有待通过更多的试验研究进行验证。

2   桔梗多糖

多糖又称为多聚糖，是一类天然生物大分子，具有广泛生物学活性。桔梗多糖是桔梗中被研究较多的主要活性成分之一。在使用细胞/动物模型的研究中，SHENG Y等人^[40]在利用过氧化氢诱导大鼠嗜铬细胞瘤细胞（PC12）建立的神经损伤细胞模型中研究发现，桔梗多糖可显著逆转过氧化氢诱导的ROS和MDA水平上升及SOD水平下降。在相同的试验模型中，顾程远等人^[41]研究发现，桔梗多糖可显著下调损伤细胞中MDA和ROS的水平，上调SOD和GSH-Px的水平。刘扬等人^[42]在葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠溃疡性结肠炎模型中探究桔梗多糖的作用，试验结果显示，与模型组相比桔梗多糖给药组的MPO和MDA水平显著下降，SOD水平显著上升。赵凯迪等人^[43]在2型糖尿病大鼠模型中研究发现，桔梗多糖可显著下调糖尿病大鼠的MDA水平，上调SOD、GSH和CAT水平。宋婧等人^[44]在四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤模型中研究发现，桔梗多糖显著提高了SOD水平，下调了MDA水平。在家禽养殖领域，有研究者在肉仔鸡饲料中添加桔梗多糖以探究其功效，试验检测发现肉仔鸡血清和肝脏内的SOD水平上升，MDA含量下降^[45]。

此外，也有研究者采用体外自由基清除试验来评价桔梗多糖的抗氧化活性。杨晓杰等人^[46]采用羟自由基清除能力检测试验和邻苯三酚自氧化法探究多种桔梗多糖的抗氧化作用，试验结果显示，桔梗多糖具有体外抗氧化活性，而粗多糖（未脱蛋白）的抗氧化活性最强。陈俊波等人^[47]也采用类似的试验对桔梗多糖的体外抗氧化性进行验证，试验结果验证了桔梗多糖的抗氧化作用。李卫等人^[48]通过优化复合酶法提取工艺纯化得到一种桔梗多糖组分（PGP- W-1）并采用DPPH等试验对其抗氧化性进行检测，结果显示其具有良好的体外抗氧化活性。以上研究结果使桔梗多糖的抗氧化活性得到广泛验证。

3   桔梗多酚和黄酮

多酚是含有多羟基酚类化合物的总称，黄酮类化合物属于多酚类物质，泛指2个具有酚羟基的苯环通过中央3个碳原子相互连接而成的一系列化合物。植物天然多酚的抗氧化活性一直是学界研究的热点^[49]，但桔梗多酚的相关研究报道不多，这可能与其在桔梗不同部位的含量差异有关。不同于桔梗皂苷在桔梗传统入药部位——根部的含量最高^[50]，研究发现在桔梗的叶、花、茎、根皮和根中，桔梗根的总多酚含量远低于其他地上部位^[51]。周兰华^[52]以维C作为对照通过DPPH等体外自由基清除试验探究桔梗总多酚的抗氧化性，试验结果显示，桔梗多酚具有体外抗氧化活性但弱于维C。朴向民等人^[51]通过DPPH等试验验证了桔梗总多酚和黄酮苷元具有体外抗氧化活性。刘华丽等人^[53]通过邻苯三酚自氧化法等试验验证了桔梗多酚的体外抗氧化活性。有研究发现，微波辅助提取桔梗多酚不但可提高提取率，还使其体外抗氧化活性得到较大提升。林元皓等人^[54]利用DPPH试验验证桔梗黄酮粗提取物具有较强的体外抗氧化活性，质量浓度为1.2 mg/mL时，DPPH自由基清除率达到69.49%。王晓林等人^[55]在桔梗茎部提取总黄酮并通过DPPH等试验探求其体外抗氧化活性，结果验证桔梗茎总黄酮具有体外抗氧化活性。综合以上研究结果，桔梗多酚/黄酮的抗氧化活性研究为桔梗根以外其他部位的开发利用提供了方向和参考，但其目前仍局限于体外自由基清除试验的检测，缺乏在细胞或动物模型中开展的研究。

4   结语

桔梗具有悠久的药用食用历史，是一种药用食用价值都极高的经济植物。桔梗的抗氧化活性在现代科学研究中也受到广泛关注。近年来，在桔梗的主要活性成分中，抗氧化研究主要集中于皂苷类成分。桔梗总皂苷和其单体成分桔梗皂苷D的抗氧化活性研究在包括一般体外自由基清除试验和各种细胞或动物模型中都得到广泛开展。但桔梗皂苷类成分中其他单体成分，如桔梗皂苷E等的抗氧化研究较少，对这些单体成分的抗氧化活性探究是该领域未来的研究方向之一。桔梗多糖的抗氧化活性也逐渐受到关注，相关研究成果被不断报道，但与桔梗皂苷相比，其在不同细胞/动物模型中的抗氧化作用仍有待更多的研究验证。桔梗中多酚类成分的抗氧化活性目前研究较少，而且相关研究也局限于一般体外自由基清除试验，这方面的研究仍有待开展。但值得一提的是，桔梗多酚类成分在其地上部分（花、叶和茎）含量远高于根部，对桔梗多酚抗氧化活性的研究有利于桔梗资源的综合利用。随着桔梗活性成分抗氧化作用的深入研究，对其在药品、食品、功能性产品等领域的开发和利用越来越多，成为未来桔梗研究的重要方向之一。

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